Ламотриджин (lamotrigine (lamotrigin), торговое наименование «Ламиктал» («Lamictal»)) — противоэпилептический препарат (ПЭП) нового поколения, обладающий способностью нормализовать эмоциональный фон, в том числе при биполярных расстройствах с выраженным депрессивным компонентом. Широко применяется в лечении эпилепсии различного происхождения.
Фармсредство Ламиктал имеет относительно мало нежелательных эффектов и большинством пациентов переносится хорошо. При пероральном приеме действующее вещество полностью абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя 2,5 часа.
До 55 % взаимодействует с белками плазмы. Попадая в организм, Ламотриджин подвергается метаболизму. Метаболиты выводятся большей частью с мочой, только 8% выводятся в неизменном виде. Средний период полувыведения из организма у взрослых — 29 ч., у детей он короче. Фармакокинетика препарата широко варьирует, в зависимости от работы почек пациента, параллельном приеме других медикаментов.
Если в схему лечения вместе с Ламотриджином включены Карбамазепин или фенитоин, то наблюдается уменьшения периода полувыведения ламотриджина. Вальпроат натрия ингибирует микросомальные энзимы печени, поэтому при комбинации его с ламотриджинов наблюдается замедления метаболизма последнего и увеличение периода его полужизни (полувыведения).
Противосудорожная активность обусловлена двойственным механизмом действия препарата:
За счет стабилизации постсинаптических мембран нервных клеток;
И за счет снижения высвобождения глутамата и аспартата, возбуждающих биологически активных веществ.
Механизм нормотимического действия препарата до сих пор до конца не изучен.
Для лечения эпилепсии применяется у пациентов всех возрастных групп, детям разрешен с 2-х лет; в психиатрии используется у лиц, достигших 18-летнего возраста. Применение лекарственного средства возможно в составе комбинированных схем или в качестве монотерапии. Дозировка определяется индивидуально, постепенным наращиванием до достижения стабильного терапевтического эффекта.
Обычно стандартная стартовая доза препарата при монотерапии не корректируется на протяжении первых 2-х недель, затем постепенно повышается каждые 7-10 дней до достижения стабильного терапевтического эффекта. Дозировку и вышеуказанные сроки определяет лечащий врач.
При лечении несколькими ПЭП дозировка подбирается особенно тщательно. Это вызвано способностью некоторых лекарств изменять выведение ламиктала. Так, например, фентоин (активное вещество — phenytoin, коммерческие наименования «Дифенин», «Дилантин») ускоряет метаболизм ламотриджина и сокращает период его полувыведения вдвое. В этом случае проведение оценки уровня ламотриджина в крови позволит избежать дестабилизации состояния.
Мониторинг содержания ламотриджина в крови актуален также в следующих случаях:
Подтвержденная печеночная недостаточность, выраженная — класс С по Чайлд-Пью — или средней степени тяжести;
Терминальная стадия почечной недостаточности;
Изменение фармакотерапевтической схемы (отмена сопутствующих ПЭП);
Внезапная отмена ламотриджина — высокий риск утяжеления симптомов эпилепсии — или возобновление его приема;
Применение других лекарственных средств: гормональные контрацептивы, лопинавир/ритонавир в определенных случаях.
О некорректном режиме дозирования могут свидетельствовать побочные эффекты, которые подразделяются, в зависимости от частоты встречаемости, на несколько групп. Очень часто отмечаются кожные высыпания различного характера (до 10% всех пациентов), головная боль, головокружение, расстройства зрения, диспепсия (тошнота, рвота). Часто — изменения настроения, нарушение цикла «сон-бодрствование», мышечные и суставные боли, дрожание конечностей, быстрая утомляемость, снижение жизненного тонуса.
Оценка уровня препарата в крови позволит избежать развития побочных эффектов и подобрать оптимальный режим дозирования для проведения адекватной терапии.